Synthèse stéréosélective d’isostères de peptides , inhibiteurs des protéases.

Chef de projet : KAJIMA MULENGI Joseph
  1. PNRS 1997
  2. Produits Pharmaceutiques
  3. Technologie et procédés
  4. Synthèse organique
  5. 5/5/1/2001 13 ( #98)

Synthèse stéréosélective d’isostères de peptides , inhibiteurs des protéases.

Objectifs du projet

En utilisant des chirons de configurations absolue connue ou induite , le travail entrepris vise l’obtention des amino alcools ainsi que celle de certains de leurs dérivés comme les oxazolidines ,oxazolidinones ainsi que des aminophosphanates , isostères de peptides protéinogéniques ou pseudopeptides , inhibiteurs de protéases.
Les produits cibles ainsi que leurs dérivés appartiennent à une classe de composés aux propriétés biologiques très variées suite à leur implication dans de nombreuses structures biologiquement actives (anti-HIV, hypocholestérolémiants , anti-thrombotiques , etc…)
Notre stratégie de synthèse , visant la réaction des glycidols ® et (S) énantiomériquement purs avec les amino acides , les sels d’iminiums et les aminophophonates n’a pas encore été rencontrée dans la littérature . Nous tentons d’ouvrir un nouveau champ d’investigation sur ces nouveaux produits assez prometteurs sur le plan thérapeutique.

Mots clés

chirons de configurations, amino alcools, synthèse .

  • Projet
    5/5/1/2001 13 ( #98)
  • Spécialité
    Chimie Synthèse Organique
  • Chef de Projet
    KAJIMA MULENGI Joseph
  • Grade
    Professeur
  • L'équipe du projet
    Drici née Medjahad Wassila, Baba Ahmed F.Z, Bouanane Samira.
  • Etablissement
    Université Aboubakr Belkaid , Faculté des Sciences , Laboratoire de Chimie Organique, Substances Naturelles et Analyse ( COSNA).
  • Adresse
    BP 119 Tlemcen
  • Tél.
    043 /20,03,30 043 21 58 86
  • Fax
    043 / 20,03,30 043 21 58 86
  • e-mail
    cosnalab@yahoo.fr, cosnalab@mail.univ-tlemcen.dz

Articles

1. Baba Ahmed F Z, Medjahed W, Merzouk H, Kajima Mulengi J, Tabet Zalta A.. The synthesis of n-acyl-2 hydroxymethylaziridines of biological interest... Tetrahedron letters. Février 2004, vol45. : 1211-1213.

2. Baba Ahmed F Z, Medjahed W, Merzouk H, Kajima Mulengi J, Prost J, Belleville.. Effects of N-acyl-2 hydroxymethylaziridines on proliferative reponses of human lymphocytes stimulated by mitogens.. General physiology and biophysics. 2006, vol25. : 277-287.

3. Sari S, Medjahed W, Kajima Mulengi J, Ghalem S.. Approach of the interaction enzyme-substrate by molecular modelling.. Asian journal of chemistry 2007, vol19. : 2117-2124.

4. Baba Ahmed F Z, Bouanane S, Medjahed W, Merzouk S A, Merzouk H, Kajima Mulengi, Prost J.. 2-Hydroxymethy-1-(n-phtaloyltriptophyl) aziridine stimulates in vitro human lymphocyte proliferation and interleukin secretion.. Pathologie biologie 2007,

5. Baba Ahmed F Z, Bouanane S, Medjahed W, Merzouk S A, Merzouk H, Kajima Mulengi, Prost J.. Effets des aziridines de synthèse sur la lymphoprolifèration chez les personnes obèses.. Applied biology and biotechnology Juin 2008, vol1. :

Communications

1. Kajima Mulengi J, . Isortères des peptides .. Journées de pharmacochimie . Tlemcen. Algérie. 2003.

2. Medjahed W, Kajima Mulengi J. Importance biologique des N-hydroxyméthylaziridines.. Journées de pharmacochimie .. Tlemcen. Algérie. 2003.

3. Tabet A Zatla , Kajima Mulengi J, . Synthèse des isotères des peptides biologiquement actifs.. Journée de pharmacochimie. Tlemcen. Algérie. 2003.

4. Benmohamed A, Chadli R, Kajima Mulengi J. Synthèse des isostères peptidiques .. 7ème congrés de la société algérienne de chimie. Oran. Algérie. 2006.

5. Benmehdi H, Bensaid O, Tabti B, Kajima Mulengi J, Serradj N , Heymans F . Synthèse des dérivés de la 4-aminopipéridine.. 7ème congrés de la société algérienne de chimie. Oran. Algérie. 2006.

6. Boukli Hacéne F , Bensaid O, Kajima Mulengi J, Serradj N , Heymans F. Synthèse de pipérazines chirales précurseurs de composés anti-inflammatoires et antiviraux.. 7ème congrés de la société algérienne de chimie. Oran. Algérie. 2006.

7. M.MEDJAHED J.KAJIMA MULENGI. synthèse des isostères de peptides à motif aziridinyle. 3e colloque international de chimie hétérocyclique. Tlemcen. Algérie. 2004.

8. FZ BABA AHMED S.BOUANANE W.MEDJAHED H.MERZOUK J.KAJIMA MULENGI. Effets in vitro des N-acyl-2-hydroxyméthlaziridines sur la prolifération des lymphocytes stimulés par des agents mitogènes. Journées scientifiques de l'ANDRS. Tlemcen. Algérie. 2005.

9. W.MEDJAHAD J.KAJIMA MELENGI H.MERZOUK FZ BABA AHMED. Synthèse et évaluation de l'activité biologique des N-acyl-2-hydroxyméthylaziridines. VIe Journées de chimie. Constantine. Algérie. 2004.

10. A.TABET ZATLA J.KAJIMA MULENGI J.PERARD J.ROYER. Synthèse d'un mime de coude -B. 1er Colloque National de chimie. Batna. Algérie. 2004.

11. M.ZAOUI S.GHALEM J.KAJIMA MULENGI. Elucidation de mécanismes réactionnels par la modélisation moléculaire. 2e Séminaire National de chimie. Tébessa. Algérie. 2004.

12. Kajima Mulengi J,Medjahed W, Chafai H M, Chafai A, Tabet Zatla. Antiseptiques cutanés et résistances bactérienne.. Colloque ADELF-EPIBIO. Etranger. 2004.

13. W.MEDJAHED J.KAJIMA MULENGI. A novel class of substituted aziridines. IX Joint meeting on heterocyclic chemistry. Etranger. Urbino. Italie . 2004.

14. S.SARI W.MEDJAHED J.KAJIMA MULENGI S.GHALEM. Etude de l'interaction enzyme -substrat par modélisation moléculaire. Colloque international chimie moléculaire et molecules bioactives. Etranger. Meknès. Maroc. 2004.

Thèses

1. CHADLI Redouane. Synthèse de dipeptides tête à queue de l'acide aminooxyacétique . Magister. Directeur de Thèse : J.KAJIMA MULENGI. Tlemcen. 2006.

2. BENMOHAMMED Abdelmadjid. Synthèse de dipeptides queue à tête de l'acide aminooxyacétique. Magister. Directeur de Thèse : J.KAJIMA MULENGI. Tlemcen. 2006.

3. CHAFAI Hadjer Meriem. Synthèse et réactivité des nitrones. Magister. Directeur de Thèse : J.KAJIMA MULENGI. Tlemcen. 2006.

4. BEKKAR Torkia. Contribution à l'étude in vivo de l'effet des substances chimiques à noyau aziridine sur la prolifération des lymphocytes chez les sujets atteints d'un cancer. Mémoire Graduation. Directeur de Thèse : BABA AHMED FZ. Tlemcen . 2006.

5. OUICI HOUARI Boumedienne. Synthèse de quelques aminoacides non naturels. Magister. Directeur de Thèse : J.KAJIMA MULENGI. Tlemcen . 2007.

6. BOUAZZAOUI Naima. Synthèse des aziridines vérification du mécanisme réactionnel. Magister. Directeur de Thèse : J.KAJIMA MULENGI. Tlemcen. 2007.

Chapitres d'ouvrages

1. J.KAJIMA MULENGI. hétérocycles à quatre chainons. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 4-33.

2. J.KAJIMA MULENGI. Hétérocycles à cinq chainons. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 34-70.

3. J.KAJIAM MULENGI. LES AZOLES. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 71-100.

4. J.KAJIMA MULENGI. PYRIDINE ET DERIVES . Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 101-172.

5. J.KAJIMA MULENGI. LES DIAZINES. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 173-240.

6. J.KAJIMA MULENGI. Hétérocycles à six chainons non fusionnés. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 241-244.

7. J.KAJIMA MULENGI. LES THIAZINES. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 245-250.

8. J.KAJIMA MULENGI. Hétérocycles à sept chainons. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 251-264.

9. J.KAJIMA MULENGI. LES STEROIDES. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 265-294.

10. J.KAJIMA MULENGI. LES VITAMINES. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 295-311.

11. J.KAJIMA MULENGI. AUTRES ANTIBIOTIQUES NATURELS ET DE SYNTHESE. Chimie hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. OPU, Algérie, ALGER/ALGERIE, 2008 : 312-329.

Ouvrages

1. J.KAJIMA MULENGI (avec la collaboration de W.DRICI). Chimi hétérocyclique thérapeutique au delà de la formule. ALGER, Algérie, OPU 2008.

2. J.KAJIMA MULENGI. 1.hétérocycles à quatre chainons 2.hétérocycles à cinq chainons3.les azoles 4.pyridine et dérivés 5.les diazines 6. hétérocyles à six chainon non fusionnés 7.les thiazines 8. hétérocyles à sept chainons 9.les stéroides 10. les vitamines 11.autes antibiotiques naturels et de synthèse. Alger/Algérie, Algérie, OPU 2008.

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